目前，各种癌症严重威胁人类生命，研发高效的抗癌药物已刻不容缓。早期的抗肿瘤药物，对肿瘤细胞和正常细胞缺乏选择性，在杀死肿瘤细胞的同时也杀死正常细胞。近年来，新发现的分子靶向药物，能够针对性地作用于肿瘤细胞，疗效良好，不良反应少，逐渐成为抗肿瘤药物的发展方向。1997年，全球第一个靶向抗肿瘤药物—利托普希单抗上市，药物研究已进入精准医疗时代，全球每年都有多个面向不同作用靶点的抗肿瘤药物进入全球医药市场。

20世纪70年代，美国科研人员在非洲灌木矮柳树的树皮中分离出天然产物—康布斯汀（Combretastatin CA4，CA4）。并研制出分子靶向药物，能够很好的抑制微管蛋白聚合和分裂[1]。由于其良好的生物活性，英国、美国等已将其引入临床评估，同时越来越重视对CA4结构的修饰以及类似物的开发，针对CA4结构的修饰主要集中在３个部位：Ａ环、Ｂ环和顺式双键，成为抗肿瘤新药研究的热点方向之一。

汪忠华等报道了一种以苯胺丙炔和叠氮衍生物反应制备1,2,3-三氮唑衍生物的方法，具有一定的抗肿瘤活性。碳氘键比碳氢键更稳定，有利于延长药物在体内的代谢时间，提高药效，而氟代药物分子小，相容性高，本课题组利用氘标记合成的优势，在前期分子活性结构的基础上，引入氘标记的-OCD₃基团，形成氘代和氟代的协同作用，创制新型氘代氟代氨甲基三氮唑类抗肿瘤新药。其合成路线如下图所示：

本研究采用碘甲烷-D₃为原料，经过甲基化、硝基还原、炔基取代、叠氮化以及环化反应合成1-(3-甲氧基苯基)-[4-(4-氟-2-甲氧基-D₃苯胺)甲基]-1,2,3-三氮唑。该合成方法简单而且稳定性高，以碘甲烷-D₃计，目标产物总收率为60.2%，化学纯度为99.0%，同位素丰度为99.0%。化合物具有广谱抗肿瘤活性，有望成为抗肿瘤药物。