4-异噁唑啉不仅是生物活性分子的重要骨架，也是制备多种环状和非环状化合物的重要中间体。含氟烷基以及亚砜基的杂环结构广泛存在于活性化合物中，多种结构被成功地应用于医药、农药、材料等领域。近日，上海绿色氟代制药工程技术研究中心刘振江教授团队开发了两种绿色简便的方法，用于合成多氟烷基亚磺酰基或烷基亚磺酰基4-异噁唑啉。即在室温且无催化剂和无溶剂条件下，醛和酮衍生的硝酮类化合物与α-炔基（多氟）烷基亚砜能够高效地进行区域选择性的1,3-偶极环加成反应以制备具有双手性中心的4-异噁唑啉，且这一对非对映异构体可以通过结晶或柱层析分离。进一步改进的水相一锅法省去了硝酮的分离步骤，以醛、羟胺盐酸盐和α-炔基（多氟）烷基亚砜为原料，极少量的水作为溶剂，当量的碱作为缚酸剂，便可简便高效地实现这类结构的合成。这两种“绿色”方法均可进行具有应用价值的克级规模放大，若使用光学纯的亚砜底物，还可获得光学活性的亚磺酰基-4-异噁唑啉类化合物，这类化合物含有药物或农药分子中常见的活性片段，具有很好的活性研究价值。相关研究成果发表于Green Chemistry（Green Chem.2023, 25, 5233-5239; DOI: 10.1039/D3GC00557G）。

本篇工作的通讯作者为刘振江教授和陈惠渝副教授，学院硕士研究生廖天明为该论文的第一作者。上述研究工作得到了国家自然科学基金委、上海市科学技术委员会和上海应用技术大学的基金资助。