偕二氟亚甲基单元作为醇、羰基等极性官能团的代谢惰性生物电子等排体，被广泛应用于医药、农药和功能材料分子的修饰。在过去几十年，为CF₂取代的有机分子开发高效的合成策略受到了合成化学界的极大关注，并在CF₂-C键，CF₂-O键以及CF₂-S键构筑方面取得了很好的进展。然而，CF₂-N键的直接形成策略相对较少，文献中已有的方法存在原料不易获得、操作步骤繁琐、反应条件苛刻等不足。近日，我们课题组在前期研究的基础上，以TBPB作为自由基引发剂、TMSN₃为叠氮化试剂，开发了廉价金属铁催化下偕二氟碘代甲基酮的直接叠氮化反应。该反应能在室温下进行，展示出较高的效率和良好的底物适用范围，所获得的偕二氟叠氮化产物能够顺利应用于和炔烃的CuAAC反应，为N-CF₂取代的三氮唑提供了一种快捷高效的合成手段。此外，我们在稳定性实验中发现，相较于极度不稳定的N-酰基三氮唑，N-CF₂三氮唑对水和酸表现出一定的耐受性，具有较高的潜在应用价值。相关研究成果发表于Organic Chemistry Frontiers（DOI:10.1039/D3QO02088F）。

该工作得到了国家自然科学基金委、上海市科学技术委员会和上海市浦江人才计划的资金支持。

Xia Wang,^† Shixun Liu,^† Shibo Xu,* Shiguang Wu, Jingjing Wu,* and Fanhong Wu*  A general Fe-catalysed azidation of iododifluoroketones and its utilization for synthesis of gem-difluoromethylenated triazoles. Org. Chem. Front. 2024. DOI: 10.1039/D3QO02088F.  (†共同第一作者)